ACICLOVIR

Substanta activa: ACICLOVIRUM

Categoria anatomica: PRODUSE DERMATOLOGICE

Categoria Terapeutica T1: ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAP DE UZ DER

Prospectul medicamentului

Indicatii: Infectiile diseminate ale nou-nascutilor, genitale,
encefalita cu Herpes simplex, herpesul muco -cutanat , Herpes
zoster , Varicella. Keratitele si alte afectiuni oftalmice
provocate de Herpes simplex. Profilaxia recidivelor de Herpes
simplex la pacientii normoimuni si a infectiilor cu Herpes
simplex la pacientii imunodeficienti.

Particularitati farmacologice: Este un analog aciclic sintetic
al unui nucleozid purinic.

Poate fi considerat ca un promedicament deoarece pentru a
deveni activ trebuie supus fosforilarii prin intermediul
timidin-kinazei. Monofosfatul este transformat ulterior în
difosfat de guanilat-kinaza, apoi în trifosfat de o serie de
enzime celulare. Aciclovirul-trifosfat interfera cu ADN
polimeraza virala si inhiba replicarea ADN - ului viral . Este
activ fata de Herpes simplex tip 1 (HSV-1) si 2 (HSV-2),
Varicella zoster (VZV), Epstein-Barr (EBV ) si citomegalovirus
(CMV ). Virusurile sunt enumerate în ordinea descrescânda a
sensibilitatii lor la aciclovir. Aciclovirul este putin toxic
pentru celulele neinfectate din cauza ca 1) acestea îl
utilizeaza într-o masura mai mica, 2) îl transforma mai putin
în forma activa si 3) ADN -polimeraza umana este mai putin
sensibila la forma lui activa.

Utilizare: Adulti 200-800 mg p.o. de 2-5 ori pe zi. Copii
peste 6 ani pâna la 3,2 g/zi, 2-6 ani 1-1,6 g/zi, sub 2 ani
500-800 mg/zi, divizata în 4 prize. Durata tratamentului este
de minimum 5 zile. În insuficienta hepatica cu clearance -ul
creatininei 25-10 ml /min - 800 mg de 3 ori pe zi, sub 10 ml
/min - 200 mg de 2 ori pe zi în herpesul simplu si 800 mg de 2
ori pe zi în Herpes zoster si Varicella. Perfuziile i/v,
adulti 5-10 mg/kg la intervale de 8 ore; în encefalita
herpetica si Herpes zoster 10 mg/kg de 3 ori pe zi 10 zile;
copii de la 3 luni la 12 ani 250 mg/m 2 la fiecare 8 ore;
nou-nascuti 10 mg/kg de 3 ori pe zi. În insuficienta renala cu
CC 50-25 ml /min dozele indicate la fiecare 12 ore, 25-10 ml
/min o data în 24 ore si sub 10 ml /min 125 mg/m2 o data în 24
ore. Linimentul oftalmic se introduce în sacul conjunctival de
5 ori pe zi cel putin 3 zile. Crema de 5-6 ori pe zi (la
fiecare 3-4 ore, exceptând somnul). În caz de necesitate înca
5 zile.

Supradozaj: Cresterea creatininemiei, insuficienta renala prin
obstructia tubilor contorsi de catre cristalele de aciclovir,
letargie, convulsii, coma. Pentru prevenirea cristaluriei se
recomanda administrarea a 500 ml lichid pentru fiecare gram de
aciclovir.

Tratament: Hemodializa . Dializa peritoneala este mai putin
eficienta. În aplicarea topica supradozajul este improbabil
deoarece aciclovirul se absoarbe putin transcutan.

Efecte adverse: Greata , varsaturi, diaree , colici
intestinale , eruptii cutanate , cefalee, oboseala , febra ;
rar alopecie , cresterea tranzitorie a activitatii
transaminazelor hepatice , nivelului bilirubinei si
creatininei în sânge. În administrarea i/v sunt posibile
afectiuni neurologice reversibile (tremor, excitatie,
convulsii, halucinatii, psihoza, coma); în extravazare -
inflamatii locale; în aplicarea pe conjunctiva - iritatie
locala, keratopatie, blefarita, conjunctivita ; în aplicarea
pe piele iritatie, durere acuta, descuamatie, eritem ,
xerodermie.

Contraindicatii: Hipersensibilitatea la preparat, afectiunile
neurologice, vârsta sub 3 luni.

Interactiuni: Substantele nefrotoxice si probenecidul maresc
toxicitatea aciclovirului.

Precautii: Afectiunile renale, vârsta frageda si batrânii cu
clearance -ul creatininei scazut.